Hazırlık geliştirme sırasında birincil şey, hedef ürün profilini (TPP) belirlemek ve buna göre kaliteli hedef ürün profilini (QTPP) formüle etmektir. Bu iki profile, ilacın kimyasal ve fiziksel özelliklerine ve operatörün bilgi ve deneyimine dayanarak, operatörler uygun hazırlık tekniklerini, formül ve makineleri seçebilir. Sabit kapsül formül tasarımı da bu işlemi takip eder.
Genel olarak, en önemli üç hedef ve oral katı gelişiminin temel başlangıç noktaları biyolojik mevcudiyet, istikrar ve üretkenliği içerir. Sabit kapsül formül tasarımında, sadece bazı genel sorunlar değil, aynı zamanda kapsül kabuğu ve dolgu makineleri dikkate alınmalıdır.
2. Biyolojik kullanılabilirlik
Oral katıların formülü üzerindeki temel gereksinim en iyi biyolojik mevcudiyette yatmaktadır. Farklı özelliklere sahip ilaçların biyolojik mevcudiyetini artırmak için farklı araçlar alınabilir. Formüller tam bir uyum içinde değildir, bu da makine ve tekniklerin değişken kullanımına yol açar.
Oral katılar için, çözünmeyi iyileştirerek biyolojik mevcudiyetin iyileştirilmesi, formül tasarımında yaygın bir projedir. Çoğu çözünmeyen ilaç için, kristal veya tuz, toz, toz veya katı dağılım formları ilacın çözünmesine yardımcı olabilir. Ayrıca, ıslak granülasyon Ayrıca ilacın tatmin edici biyolojik kullanılabilirlik elde etmesine yardımcı olabilir. Ek olarak, bazı ilaçlar son derece çözünmezdir. Bu durumda, katı dispersiyon şekli yardımcı olsa da, büyük miktarda eksipiyan eklenmelidir. Ancak, kapsül boyutu sınırlıdır. Bu nedenle, katı dispersiyonla dolu kapsüller yaygın değildir. Kapsüller ayrıca enterik kaplı kapsüller gibi ilaçları serbest bırakmak için kontrol edilebilir veya sürdürülebilir. Ancak bunların hepsi pratik kalkınma hedeflerine göre belirlenmelidir ve ilk klinik gelişmede aslında yaygın değildir.
3. Kapsül ilacının stabilitesi
Tıp stabilitesi, sadece kimyasal stabilite değil, aynı zamanda kristal form, toz özellikleri vb. Gibi fiziksel stabilite dahil olmak üzere en önemli faktörlerden biridir. Tıp istikrarı ve uyumluluk verileri her zaman kimyasal yapı analizi, güçlü bozunma deneyi ve API ve eksipiyanlar arasındaki uyumluluk testi olmak üzere üç açıdan gelir.
Kimyasal özellikler malzeme özelliklerini belirler. Özel radikaller, ayrışma sabiti veya diğer endekslerin tümü bu kimyasal bileşiklerin stabilitesini gösterebilir ve eksipiyan seçimi için kanıt sunabilir. Örneğin, alldehit grubuna sahip bileşikler jel kapsüllerin amino ile reaksiyona girecektir. Ayrıca, bir bileşiğin formülü, benzer yapıya sahip başka bir bileşik için eksipans seçimi için de temel olabilir. Ortak literatür dışında, bazı uygulamalar formül tasarımcılarının ilaç istikrarını tahmin etmesine ve eksipiyanları ve formülü seçme ve belirleme temelini sağlayabilmelerine yardımcı olabilir.
Daha sonra, kimyasal bileşiklerin güçlü bozulması, istikrar yargısı ve safsızlık analizi için temel kanıttır. Ayrıca expipeInt seçimi için başka bir temel olabilir. Örneğin, suya duyarlı kimyasal bileşikler normalde su içeriği oldukça yüksek olan jel kapsüllere doldurulacak değildir. Ayrıca, ışığa duyarlı bileşikler, ışıktan etkilenmemek için koyu renkteki kapsül kabuklarına doldurulmalıdır.
Sonunda, uyumluluk deneyi API ve eksipanslar arasındaki uyumluluğu belirlemenin en doğrudan yoludur. Genel olarak, API ve eksipiyan bileşikleri farklı koşullar altında gözlenir. Aslında, olası deney içeriği çok daha boldur. Test öğeleri özellikleri, malzemeleri, içeriği ve formlarını içermelidir. Ayrıca, deney derinliği araştırmacıların bileşik özellikleri ve kalkınma hedefleri hakkındaki bilgileri tarafından belirlenir. Ne kadar çok bilgi alırlarsa, formülün yol açacağı risk o kadar düşük olur.
Kapsüller üzerindeki deney sırasında, test cihazları ayrıca ilaçlar ve kabuklar arasındaki uyumluluğa dikkat etmelidir. Ortak yöntem, test cihazlarının etki faktörleri üzerinde deney yapmak ve daha sonra tozun özelliklerini belirlemek için kabuklara API tozu ekleyebilmesidir. Test cihazları, kabukları temas eden tozu analiz ederek uyumluluk deneylerini daha iyi hale getirebilir. Belki de bazı sorunları ortaya çıkarır. Bununla birlikte, kabuk değişikliği hiçbir durumda da göz ardı edilemez. Kabuk, hazırlık formunu korumak için fiziksel bariyer görevi görür. Kapsüllerin oral yoldan alınmasından sonra, kabuklar ilaç salımını etkilemeden gastrointestinal sistemde çözülür ve parçalanır. Ancak bazı bileşikler kabuklara zarar verebilir. Örneğin, jel kapsül kabukları dehidrasyondan sonra kırılgan olabilir. Formül tasarımının başlangıcında, tüm bu sorunları dikkate almak, aşağıdaki prosedürlerdeki diğer yollarla karşılaştırıldığında daha fazla harcama tasarrufu sağlayabilir.
Türk dili
